
奧氮平是一種非典型抗精神病藥,化學(xué)結(jié)構(gòu)屬噻吩苯二氮雜卓類,適用于治療精神分裂癥和治療中重度躁狂發(fā)作,能全面改善精神分裂癥癥狀。
奧氮平療效好,服用方便,已成為精神科的一線治療用藥,自 1999 年在中國上市以來,奧氮平銷量逐年上升,奧氮平與傳統(tǒng)抗精神病藥相比,主要副作用是影響患者的錐體外系、代謝和心血管系統(tǒng)。奧氮平,能夠引起以肥胖和胰島素抵抗(in?sulin resistance,IR)為主的代謝紊亂(metabolic disorder),顯著增加 2 型糖尿病和心血管疾病(cardiovascular disease,CVD)的風(fēng)險(xiǎn)。
研究發(fā)現(xiàn)長期使用奧氮平的患者,代謝紊亂和 CVD 的發(fā)生率是普通人群 2~3 倍,代謝紊亂是CVD 的重要危險(xiǎn)因素,而近期研究發(fā)現(xiàn)奧氮平所致代謝紊亂和 CVD 間也有相關(guān)性。
奧氮平引起的嚴(yán)重不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為高血脂、體重增加、高血糖;中老年人多發(fā)生
體重增加,服用奧氮平患者應(yīng)定期監(jiān)測體重、肝功能、血糖和血脂。
奧氮平引起的不良反應(yīng)中男性多于女性,合并用藥需特別謹(jǐn)慎,警惕嚴(yán)重不良反應(yīng),奧氮平治療后患者軀體健康各因子分較治療前均無明顯改變,說明奧氮平副作用較輕微,患者一般能忍受,能提高患者服藥的適應(yīng)性,特別適用于需要氯氮平控制精神病癥狀卻不能忍受其副作用的患者,能夠降低換藥出現(xiàn)的風(fēng)險(xiǎn)。
奧氮平治療后 GQOLI 總分,促進(jìn)心理健康,軀體健康等方面的因素,相比氯氮平更佳,提示奧氮平治療能改善患者的認(rèn)知功能,從而提高學(xué)習(xí)、工作、人際交往能力,使其保持良好的精神狀態(tài)、生活質(zhì)量得到了明顯改善,有利于患者的遠(yuǎn)期康復(fù)。
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一、奧氮平的副作用7、其它不良反應(yīng)二、奧氮平的禁忌人群窄角性青光眼危險(xiǎn)的患者。三、奧氮平使用注意事項(xiàng)1、高血糖:有糖尿病史的患者會罕見酮癥酸中毒或昏迷,亦有數(shù)例死亡病例報(bào)道。某些病例報(bào)道有既往的體重增加,這可能是一種促發(fā)因素,建議對糖尿病人和存在糖尿病高危因素的人進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床監(jiān)查。4、肝功能異常:患者服藥期間常會出現(xiàn)短暫的無癥狀性的肝臟轉(zhuǎn)氨酶ALT、AST升高,尤其是治療早期。6、瞌睡:由于奧氮平可能導(dǎo)致瞌睡,患者在操作危險(xiǎn)性機(jī)械包括機(jī)動(dòng)車時(shí)應(yīng)格外小心。四、吸煙對奧氮平的影響五、奧氮平藥物相互作用
潛在的影響奧氮平的其他藥物:單次服用抗酸劑(鋁、鎂)或西米替丁不影響奧氮平的口服生物利用度。但合用活性碳可使奧氮平口服生物利用度減低50—60%。氟西汀(60mg單次服用或60mg/日連用8天)導(dǎo)致奧氨平最大濃度增加16%,奧氮平清除率平均降低16%。影響的幅度與個(gè)體間的總體變異程度相比很小,因此并不需要常規(guī)調(diào)整藥物劑量。服用卡馬西平后奧氮平的清除率增加44%,終點(diǎn)消除半衰期加快22%)可能誘導(dǎo)奧氮平的代謝。
奧氮平對其他藥物的潛在影響:在單次用藥的臨床試驗(yàn)中,奧氮平不抑制丙咪嗪和去甲丙咪嗪(P450-2D6或P450-3A/1A2),華法令(P450-2C19),茶堿(P450-1A2)或安定(P450-3A4和P450-2C19)。與鋰鹽或比哌立登合用時(shí)沒有相互作用。用核素標(biāo)記的色素酶檢驗(yàn)離體奧氮平的抑制代謝活性,發(fā)現(xiàn)奧氮平的抑制常數(shù)為3A4(491μM)、2C9(751μM)、1A2(36μM)、2C19(920μM)、2D6(89μM),而奧氮平的血漿濃度只有約0.2μM。因此,奧氮平對P450系統(tǒng)的抑制最高不會超過0.7%。這些發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不清楚。
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你好,再普樂是奧氮平的原研藥,所謂原研藥,就是最初研發(fā)奧氮平的公司生產(chǎn)的奧氮平(化學(xué)名),商品名叫再普樂。再普樂作為進(jìn)口的原研藥,好處是對精神分裂癥陽性癥狀和陰性癥狀都有很好療效,對情感性精神病的情緒控制也有很好的增效作用。美中不足就是太貴,精神病人需要長期服藥,經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)過重。
藥物副作用方面長期服用主要是增加食欲,和影響血糖方面。我們注意到一些患者服用所有劑型的奧氮平都會出現(xiàn)食欲增加,進(jìn)而發(fā)胖。還有一些血糖原本正常的患者服藥后出現(xiàn)藥源性血糖升高,停藥或換藥后恢復(fù)正常。
其實(shí)奧氮平,尤其是再普樂(奧氮平),因起效快,療效顯著,藥物副作用相對小,已經(jīng)成為很多精神科醫(yī)師的首選藥物,國產(chǎn)的歐蘭寧(奧氮平)費(fèi)用比再普樂(奧氮平)費(fèi)用低很多,療效也好于其它抗精神病藥。
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前段時(shí)間一學(xué)校門口發(fā)生一中年男子砍傷學(xué)生事件。后來證實(shí)中年男子是從精神病院跑出來的病人。長期服用抗精神分裂癥藥物的人其實(shí)更加容易影響其神智,做出一些不良事情。
再普樂通用名又叫奧氮平,是一種抗精神分裂癥藥物,臨床上也可用于躁狂發(fā)作治療和預(yù)防雙相情感障礙的復(fù)發(fā)。
抗精神分裂癥藥物需要長期服用,不可隨意停藥或換藥。那長期服用奧氮平有什么副作用呢?
1.常見癥狀
嗜睡和體重增加
2.少見癥狀
頭暈、食欲亢進(jìn)、外周水腫、直立性低血壓、一過性GPT及GOT升高、血漿催乳素升高,帕金森癥狀惡化
3.偶見不良反應(yīng)
心動(dòng)過緩、光敏反應(yīng)、嗜酸性粒細(xì)胞增加
4.罕見或極罕見不良反應(yīng)
白細(xì)胞減少、皮疹、變態(tài)反應(yīng)、高膽固醇血癥、體溫過低、尿潴留、陰精異常勃起、血小板減少、中性粒細(xì)胞減少、橫紋肌溶解、肝炎、胰腺炎
既然不能隨意停藥或換藥,那使用奧氮平期間有什么注意事項(xiàng)呢?
1.食物不影響吸收,進(jìn)食前后服藥均可。
2.不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。避免吸煙喝酒。
3.65歲以上老年人服用容易出現(xiàn)直立性低血壓,應(yīng)常規(guī)定時(shí)測血壓。
4.如果精神病人同時(shí)患有糖尿病或存在糖尿病高危因素,用藥期間應(yīng)注意檢測血糖。
5.停用奧氮平應(yīng)逐漸減少劑量,并在專業(yè)的醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。
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藥品也是具有兩面性的,在治療病情的同時(shí),也在產(chǎn)生不良反應(yīng)。因此,被標(biāo)注了不良反應(yīng)的藥品并不等于是不合格的藥品,也不應(yīng)與\"毒藥\"、\"假藥\"、\"劣藥\"、\"不能使用\"一概而論。目前,廣東省已經(jīng)展開了藥物不良反應(yīng)的上報(bào)制度,陳泰昌說,上報(bào)藥品不良反應(yīng)事件是為了提醒藥品的生產(chǎn)企業(yè)、經(jīng)營企業(yè)、醫(yī)療機(jī)構(gòu)和更多公眾注意藥品存在的安全性隱患,盡量避免嚴(yán)重藥品不良反應(yīng)的重復(fù)發(fā)生,從而為保障社會公眾用藥的安全筑起一道有效屏障。
再普樂奧氮平片的副作用主要有以下幾點(diǎn):
1、奧氮平可引起嗜睡,從事危險(xiǎn)作業(yè)時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。若和酒精同服,可使再普樂的鎮(zhèn)靜作用增強(qiáng)。患者長期服用抗精神病藥(包括奧氮平),如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的體征或癥狀,應(yīng)減藥或停藥。
2、若出現(xiàn)神經(jīng)阻滯劑惡性綜合癥(NMS)的臨床表現(xiàn)(如:高熱肌強(qiáng)直精神狀態(tài)改變及植物神經(jīng)紊亂等),應(yīng)立即停用所有抗精神病藥,包括奧氮平。
3、服用再普樂服用過量極有可能會加重妄想的傾向,患者在服用該藥的使用若是出現(xiàn)這種情況,應(yīng)當(dāng)馬上停止使用藥物,咨詢專業(yè)的醫(yī)生,以尋求幫助,做到的治療。
再就是奧氮平禁用于窄角型青光眼的患者。在應(yīng)用過程當(dāng)中會引起嗜睡,所以說從事駕駛以及機(jī)械操作的人員盡量的不要用。
一定要注意,藥物的使用要在專業(yè)醫(yī)生的指導(dǎo)下合理使用,切不可盲目服用藥物,以免引起藥物的副作用。
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這個(gè)問題,還是很常見的,作為第二代抗精神病藥物,也是首發(fā)患者的一線治療用藥,所以很有必要在此具體說一下它可能的副作用。
奧氮平為 5-羥色胺/多巴胺拮抗劑,對 5-羥色胺、組胺、多巴胺 D 等多種受體均有較強(qiáng)的親和力,是一種新型的非典型抗精神病藥。奧氮平常被用于精神分裂癥,或有妄想、幻覺、情感淡漠、言語貧乏等癥狀患者的治療,能改善患者的認(rèn)知功能,有效治療器質(zhì)性精神障礙。但副作用也不能忽視 。
一、錐體外系反應(yīng)
在抗精神病藥物的副作用中,錐體外系不良反應(yīng)是典型的,也是最常見的不良反應(yīng)。包括急性張力障礙、類帕金森綜合征、遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙等。而高效價(jià)的第一代抗精神病藥物最容易引起錐體外系反應(yīng),而樓主所說的奧氮平屬于第二代抗精神病藥物,較少引起該反應(yīng)。
奧氮平屬于第二代抗精神病藥物,較少引起該反應(yīng)。與喹硫平、利培酮等藥物相比,能更好改善精神狀態(tài),且引發(fā)椎體外系副反應(yīng)的概率很低,所以在臨床上,有較高的使用率。
二、代謝紊亂
相比于第一代抗精神病藥物,第二代抗精神病藥物更容易引起代謝紊亂,具體表現(xiàn)在體重增加和糖脂代謝異常等。這在很大程度上影響了患者的依從性,也增加了心血管疾病的風(fēng)險(xiǎn),想必也是患者提出這一問題的原因。
三、抗膽堿能反應(yīng)
低效價(jià)抗精神病藥物,常會引起外周抗膽堿作用,主要表現(xiàn)有視物模糊、口干、便秘和尿潴留等,而非典型抗精神病藥物奧氮平也常見此類副作用。
四、肝損害
有些抗精神病藥物可能導(dǎo)致膽汁淤積性黃疸,更常見的是無黃疸性肝功能異常。而奧氮平也有這類副作用。
在抗精神病藥物常見的不良反應(yīng)中,相對于運(yùn)動(dòng)障礙、癲癇發(fā)作、溢乳和Q-T間期延長等副作用,奧氮平主要的不良反應(yīng)為體重增加、血糖異常、血脂異常、鎮(zhèn)靜作用、類帕金森癥狀、體位性低血壓等。
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再普樂(奧氮平片)屬于精神類藥物,臨床上主要用于對于精神分裂癥的治療和用于重度躁狂的病人,服用奧氮平有效的躁狂癥患者,長期服用本藥物,還可預(yù)防雙向情感障礙的作用。
由于屬于精神類藥物,長期服用奧氮平還是有不少副作用的,今天就簡單給大家介紹一下:
1. 體重增加:服用奧氮平會導(dǎo)致體重增加,特別是在長期服用的患者身上,長期服用患者體重增加超過正常體重的25%以上的幾率為10%。
2. 血糖的影響:長期服用奧氮平,可能會導(dǎo)致糖耐量的異常,導(dǎo)致血糖升高的情況出現(xiàn)。研究表明長期服用奧氮平可導(dǎo)致糖化血紅蛋白的升高,但6個(gè)月后,平均血糖增長率會有所減緩。
3. 血脂的影響:臨床試驗(yàn)證明,長期服用奧氮平可能會使低密度脂蛋白升高,總膽固醇的量也會有所升高,但如果停服藥物后,4~6個(gè)月,可逆轉(zhuǎn)。
4. 催乳素影響:長期服用奧氮平可能會導(dǎo)致催乳素的升高,特別是有月經(jīng)不調(diào)癥狀的患者,但一般程度較輕。
5. 除了上述不良反應(yīng),還可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)有:嗜睡、體位性低血壓、運(yùn)動(dòng)障礙,口感、便秘,肝藥酶升高、光敏反應(yīng)等不良反應(yīng)。
因此,對于糖尿病患者要慎用奧氮平,注意引起酮癥酸中毒或昏迷的風(fēng)險(xiǎn)。
服藥期間,應(yīng)當(dāng)注意摔倒的危險(xiǎn),不要進(jìn)行操作機(jī)器、駕駛等可能因瞌睡而發(fā)生危險(xiǎn)的活動(dòng)。
奧氮平作為精神類藥物,也應(yīng)當(dāng)注意停藥綜合征的出現(xiàn),如果突然停藥,可能會引起出汗、失眠、震顫、焦慮、惡心或嘔吐等急性癥狀,如需停藥,需在醫(yī)生指導(dǎo)下逐漸減量為好。
最后說一點(diǎn)注意事項(xiàng),吸煙會導(dǎo)致奧氮平的代謝加快,影響藥效,因此不建議服用藥物期間吸煙。
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奧氮平為精神科常用藥,自1996年上市以來就被廣泛應(yīng)用。是一種新型的、非典型的抗精神病藥物,屬于5-羥色胺/多巴胺拮抗劑,可選擇性作用于大腦邊緣和中腦皮質(zhì),迅速緩解急性的精神癥狀,且對陰性和陽性的癥狀也有很好的療效。同時(shí)可以改善患者的社會功能和認(rèn)知功能,能有效治療器質(zhì)性的精神障礙、精神分裂癥以及酒精所導(dǎo)致的精神障礙。
由于奧氮平通過阻斷5- HT2、D2、α1、α2、H1 及擬γ-氨基丁酸受體,從而發(fā)揮良好的臨床療效。但同時(shí),這些作用途徑也是其發(fā)生不良反應(yīng)(PS:副作用只是不良反應(yīng)的一種,而且很多人會把藥品不良反應(yīng)說成是副作用)的原因。通過文獻(xiàn)檢索,奧氮平不良反應(yīng)有:
1.抗多巴胺D2所引起的不良反應(yīng):
①錐體外系反應(yīng):奧氮平既阻斷 60% 的紋狀體D2受體,又阻斷5-HT2A 受體,增加多巴胺釋放,部分抵消D2受體的阻斷,其錐體外系反應(yīng)較輕。但當(dāng)奧氮平用量達(dá)到到30-40mg/天時(shí), 阻斷D2受體高達(dá)83%-88%時(shí),常可見錐體外系反應(yīng)的發(fā)生。比如肌張力異常、運(yùn)動(dòng)遲緩等。
②惡性綜合征:病因涉及脫水、嚴(yán)重錐體外系反應(yīng)和患者自身情況,嚴(yán)重錐體外系反應(yīng)只是原因之一。雖然盡管奧氮平錐體外系反應(yīng)不強(qiáng),但也已有奧氮平致惡性綜合征的報(bào)告。
③高催乳素血癥:奧氮平選擇性阻斷中腦-邊緣通路D2受體,阻斷下丘腦-漏斗通路D2受體性能較弱,催乳素水平會輕微增加。
2.抗5-HT2A受體效應(yīng)所引起的不良反應(yīng):焦慮和激越;體重增加;血糖升高。
3.抗α1受體效應(yīng)所引起的不良反應(yīng):
①鼻炎和直立性低血壓:阻斷α1受體,致鼻粘膜血管擴(kuò)張,局部抵抗力下降,如有細(xì)菌、病毒感染,可引發(fā)鼻炎。但由于阻斷α1受體效應(yīng)較弱,故所致的直立性低血壓反應(yīng)很輕。
②射精延遲和逆向射精:激動(dòng)α1受體促進(jìn)精液泄入尿道球,而奧氮平阻斷α1受體,這種促進(jìn)作用減弱,引起射精延遲;同時(shí),奧氮平阻斷α1受體,膀胱內(nèi)括約肌不能有效收縮,精液在射出時(shí)也會向膀胱內(nèi)噴射,引起逆向射精。
③陰莖異常勃起、尿失禁、大便失禁、外周水腫
4.其他神經(jīng)遞質(zhì)效應(yīng):抗α2受體效應(yīng),導(dǎo)致奧氮平既可以抗抑郁又可致躁狂和激越;口干、便秘和心率輕度增加;多睡、體重增加等。
小結(jié),對于藥品來說,其主要目的是治療疾病,而藥品不良反應(yīng)只是藥品特有的屬性,是在正常用法用量下出現(xiàn)的和用藥目的無關(guān)的反應(yīng),有一定的發(fā)生率,并不一定會發(fā)生。就和做手術(shù)時(shí)簽的知情同意書上所列的可能的手術(shù)并發(fā)癥一樣,只是可能發(fā)生,并不是一定會發(fā)生。因此,千萬不可因?yàn)椴涣挤磻?yīng)而拒絕遵醫(yī)囑服用藥物,從而影響了疾病的治療。
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奧氮平減量,每次減少劑量的1/4,需要維持1~4周不等的時(shí)間,通過觀察減量后精神狀態(tài),再進(jìn)行下一步的減量。
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體重增加,步態(tài)異常,肺炎,體溫升高,乏力,紅斑,視幻覺,紅細(xì)胞增多癥,體重增加,食欲增加,血糖水平升高,甘油三脂水平升高。嗜睡,頭暈,心動(dòng)過緩,體位性低壓,便秘,口干,衰弱,水腫,血漿泌乳素升高,輕度而短暫的無癥狀性肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高
