
對于有高血脂問題,有需要服藥控制的朋友,他汀類藥物一定不會陌生,目前為止,雖然他汀類藥物在長期應(yīng)用過程中,可能會出現(xiàn)這樣那樣的副作用,但對于控制血脂,減少心腦血管疾病風(fēng)險來說,他汀類藥物還是療效最明確,應(yīng)用最廣泛的降脂藥,瑞舒伐他汀就是他汀藥物家族中較新型的藥物之一,今天來和大家1. 注意高血脂的生活控制——本品適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療仍不能適當(dāng)控制的血脂異常2. 注意藥物的血脂調(diào)節(jié)效果監(jiān)測——3. 注意藥物可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)——4. 注意控制和調(diào)節(jié)服藥劑量——
他汀類藥物不良反應(yīng)的發(fā)生率和嚴(yán)重程度,都與用藥劑量密切相關(guān),因此,在控制血脂達(dá)標(biāo)的基礎(chǔ)上,盡量選擇低劑量服用,是減少藥物不良反應(yīng)的好辦法。舉個例子來說,比如說有朋友服用瑞舒伐他汀20mg日劑量,服用三個月后,各個血脂指標(biāo)已經(jīng)遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于預(yù)期的控制目標(biāo),那么在加強(qiáng)生活控制的同時,選擇10mg 的劑量服用,就是很好的選擇。
另外,對于服用瑞舒伐他汀出現(xiàn)不良反應(yīng),身體不耐受的情況,而減量服用藥物又不能控制血脂達(dá)標(biāo)的朋友,可以考慮減量服用瑞舒伐他汀,同時加服其他降脂藥,如依折麥布,普羅布考等,聯(lián)合應(yīng)用控制血脂,能夠很好的提高用藥依從性,又能控制血脂達(dá)標(biāo)。
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目前,國內(nèi)外專家已經(jīng)達(dá)成共識,他汀類藥物是預(yù)防動脈粥樣硬化心血管疾病一級預(yù)防和二級預(yù)防的重要藥物。具有應(yīng)用指征的患者服用他汀類藥物可以有效減少心血管疾病發(fā)生的風(fēng)險。他汀類藥物的心血管獲益主要來自于降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C),羥甲基戊二酸單酰輔酶A(HMG CoA)是膽固瑞舒伐他汀為目前臨床常用的7種他汀最強(qiáng)者。瑞舒伐他汀和阿托伐他汀的降低甘油三酯的效果也比其他他汀類藥物強(qiáng)(降低14%-33%)。瑞舒伐他汀和阿托伐他汀的降甘油三酯作用具有劑量依賴性,即隨著劑量增加,降低甘油三酯作用增強(qiáng)。劑量不宜過大(最大劑量為40mg,亞洲人群不超過20mg),避免發(fā)生毒性反應(yīng)。
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瑞舒伐他汀是廣泛應(yīng)用于臨床的一種優(yōu)質(zhì)的他汀類藥物。瑞舒伐他汀進(jìn)入臨床后以其優(yōu)質(zhì)的藥物效果獲得了醫(yī)生和患者的一致認(rèn)可。下面張大夫來介紹一下瑞舒伐他汀。瑞舒伐他汀于2002年在荷蘭首先上市, 2003年8月獲美國食品及藥物管理局(FDA)批準(zhǔn), 是自上世紀(jì)八十年代以來進(jìn)入市場的第7種
瑞舒伐他汀是廣泛應(yīng)用于臨床的一種優(yōu)質(zhì)的他汀類藥物。瑞舒伐他汀進(jìn)入臨床后以其優(yōu)質(zhì)的藥物效果獲得了醫(yī)生和患者的一致認(rèn)可。下面張大夫來介紹一下瑞舒伐他汀。
瑞舒伐他汀于2002年在荷蘭首先上市, 2003年8月獲美國食品及藥物管理局(FDA)批準(zhǔn), 是自上世紀(jì)八十年代以來進(jìn)入市場的第7種他汀類藥物, 瑞舒伐他汀的原研公司是英國的阿斯利康公司,商品名為可定,因其用量少、降脂作用強(qiáng),被稱為強(qiáng)效血脂調(diào)節(jié)藥。下面跟大家說說瑞舒伐他汀已被明確的作用。
1、強(qiáng)效降脂
STELLAR研究是迄今為止全球范圍內(nèi)最大的一項關(guān)于各種他汀療效的研究。這個研究比較了辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀等不同他汀的療效。經(jīng)過多年的研究顯示,瑞舒伐他汀(10 ~ 40 mg/d)治療可使低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)降低55% ~ 65% ,而相應(yīng)的幅度在阿托伐他汀(10 ~ 80 mg/d)為40% ~50% , 在辛伐他汀(10 ~ 80 mg/d)為30% ~ 40% , 在普伐他汀(10 ~ 40 mg/d)為20% ~ 30%。該研究還發(fā)現(xiàn), 無論患者的基礎(chǔ)血脂水平如何, 瑞舒伐他汀治療可使90%左右的患者低密度脂蛋白水平達(dá)標(biāo)(LDL-C<100 mg/dl), 其達(dá)標(biāo)率明顯高于其他他汀類藥物。可以說瑞舒伐他汀強(qiáng)效降脂的名聲很大程度上來自于這個研究。這個研究還發(fā)現(xiàn)口服瑞舒伐他汀可以明顯改善甘油三酯的水平。
2、抗炎、抗氧化
很多研究顯示瑞舒伐他汀可降低諸多炎癥因子的水平,比如說γ-干擾素(IFN-γ)、腫瘤壞死因子-α(TNF-α)、白細(xì)胞介素-6(IL-6)等等。近年來很多研究都發(fā)現(xiàn),動脈粥樣硬化的病理表現(xiàn)具有炎癥病理的基本表現(xiàn)形式:變質(zhì)、滲出和增生。其形成過程符合慢性炎癥性疾病的疾病過程。隨著炎癥細(xì)胞和炎癥介質(zhì)的不斷檢出,動脈粥樣硬化不再被認(rèn)為是單純的動脈壁脂質(zhì)堆積的疾病,而是進(jìn)展性炎癥反應(yīng)。因此,很多學(xué)者都認(rèn)為\"動脈粥樣硬化是一種炎癥性疾病\"。而瑞舒伐他汀的抗炎、抗氧化作用正可以控制動脈粥樣硬化的炎癥表達(dá)。(張大夫特別提示:此處的炎癥并非細(xì)菌感染,無需使用抗生素。)
3、免疫調(diào)節(jié)
國內(nèi)外很多研究都發(fā)現(xiàn)瑞舒伐他汀可以對氧化低密度脂蛋白自身抗體進(jìn)行調(diào)節(jié)。通過這種對于低密度脂蛋白自身抗體的調(diào)節(jié)達(dá)到降低低密度脂蛋白危害性的目的。而低密度脂蛋白正是動脈粥樣硬化的元兇,所以,瑞舒伐他汀對于免疫調(diào)節(jié)的作用可以有效控制動脈粥樣硬化性病變的進(jìn)展。
4、逆轉(zhuǎn)斑塊
瑞舒伐他汀除了有強(qiáng)效的調(diào)脂作用外, 眾所周知的是它還可以逆轉(zhuǎn)動脈粥樣斑塊。2006年公布的ASTEROID研究是全球范圍內(nèi)首個證實他汀類藥物治療能使冠狀動脈粥樣硬化逆轉(zhuǎn)的臨床研究, 在它之后隨之而出的一些其他的臨床試驗也正是瑞舒伐他汀可以逆轉(zhuǎn)斑塊。在這里張大夫要特別提醒的是,采用現(xiàn)有瑞舒伐他汀治療方案只能說是阻止和延緩已出現(xiàn)的冠狀動脈粥樣硬化斑塊進(jìn)展,還無法從根本上解決動脈粥樣斑塊這個問題。
5、副作用是否更大?
各種臨床研究顯示:瑞舒伐他汀無論是在肌肉、肝臟和腎臟的耐受性和安全性都與目前上市的其他他汀類藥物相似。同時瑞舒伐他汀具有親水性, 不通過肝臟的CYP450酶代謝(很多藥物經(jīng)過此酶代謝), 絕大部分以原形通過腎和腸道代謝。因此,與其他常用的心血管藥物聯(lián)用時,最不容易產(chǎn)生相互作用。
這是我關(guān)于瑞舒伐他汀的簡單介紹,希望對大家有所幫助。
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他汀類藥物是廣泛應(yīng)用于臨床的一類重要的血脂調(diào)節(jié)藥,目前常用品種有洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等。瑞舒伐他汀是 20 世紀(jì) 80 年代末期合成并篩選的一種他汀類藥物,能夠有效的降低血漿中低密度脂蛋白(LDL),同時降低甘油三酯(TG)含量,并且能增加高密度脂蛋白(HD
他汀類藥物是廣泛應(yīng)用于臨床的一類重要的血脂調(diào)節(jié)藥,目前常用品種有洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等。瑞舒伐他汀是 20 世紀(jì) 80 年代末期合成并篩選的一種他汀類藥物,能夠有效的降低血漿中低密度脂蛋白(LDL),同時降低甘油三酯(TG)含量,并且能增加高密度脂蛋白(HDL)含量,是目前他汀類藥物中降脂活性最強(qiáng)的他汀類藥物。
瑞舒伐他汀是一種選擇性、競爭性的HMG-CoA還原酶抑制劑。瑞舒伐他汀被肝臟攝取率高,并具有選擇性,肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。體內(nèi)、體外試驗結(jié)果顯示,瑞舒伐他汀能增加細(xì)胞表面的肝LDL受體數(shù)量,由此增強(qiáng)對LDL的攝取和分解代謝,并抑制肝臟VLDL合成,從而減少VLDL和LDL顆粒的總數(shù)量。瑞舒伐他汀也能降低TG、升高HDL-C水平。瑞舒伐他汀適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療(如:運(yùn)動治療、減輕體重)仍不能適當(dāng)控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥或混合型血脂異常癥,也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者,作為飲食控制和其它降脂措施的輔助治療,或在這些方法不適用時使用。
除了上述調(diào)脂作用,瑞舒伐他汀還具有逆轉(zhuǎn)和穩(wěn)定動脈粥樣硬化斑塊作用,抗炎作用和抗氧化作用,有研究表明瑞舒伐他汀還能改善血管內(nèi)皮細(xì)胞功能、抗血小板聚集,減少血栓形成等。目前,多項研究結(jié)果顯示,較之阿托伐他汀、辛伐他汀及氟伐他汀等,瑞舒伐他汀能更大程度的降低心血管不良事件的發(fā)生率。總之,瑞舒伐他汀作為一種強(qiáng)效的他汀類藥物,不僅強(qiáng)效降脂,還具有逆轉(zhuǎn)斑塊、抗炎、改善內(nèi)皮等功能,它在心血管疾病治療中的效果已得到肯定,無疑是心血管疾病治療中頗具應(yīng)用前景的新型藥物。
但臨床應(yīng)用該藥物時,應(yīng)注意本品禁用于:(1)活動性肝病患者,包括原因不明的血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高和任何血清轉(zhuǎn)氨酶升高超過3倍的正常值上限(ULN)的患者。(2) 嚴(yán)重的腎功能損害的患者(肌酐清除率<30 ml/min)。(3)肌病患者。(4)同時使用環(huán)孢素的患者。(5)妊娠期間、哺乳期間、以及有可能懷孕而未采用適當(dāng)避孕措施的婦女。另外本品常用劑量為一日10mg,每日最大劑量為20mg,本品可在一天中任何時候給藥,可在進(jìn)食或空腹時服用。輕度和中度腎功能損害的患者無需調(diào)整劑量。重度腎功能損害的患者禁用本品的所有劑量,禁用于患有活動性肝病的患者。
參考文獻(xiàn):
孫梅.瑞舒伐他汀的臨床應(yīng)用[J].首都食品與醫(yī)藥,2016,23(08):74-75.
李君梅,喬山.瑞舒伐他汀的藥理作用與臨床應(yīng)用[J].世界最新醫(yī)學(xué)信息文摘,2017,17(60):114-119.
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王醫(yī)生我血脂不高,為什么還給我開了瑞舒伐他汀?因為您放了心臟支架,即使血脂不高,也需要服用他汀,而且心臟支架的患者血脂指標(biāo)不能盯著化驗單參考值。瑞舒伐他汀作為第三代他汀的代表人物之一,在降血脂領(lǐng)域占有一席之地,最主大家需要了解,瑞舒伐他汀絕不僅僅是降血脂的藥物。更是抗炎,穩(wěn)定斑塊瑞舒伐他汀不僅降脂而且是比較強(qiáng)的降脂藥,更主要是瑞舒伐他汀用于冠心病、心絞痛、心肌梗死、支架術(shù)后、搭橋術(shù)后、腦梗死、外周血管斑塊疾病。還用于三高高危人群,特指高脂血癥、糖尿病、高血壓、吸煙、高齡等高危因素綜合評分的人群。瑞舒伐他汀同其他他汀一樣,所有他汀目前都無法百分百避免的副作用,血糖異常、肝功能異常、肌肉損傷。 理論上瑞舒伐他汀常見副作用還包括:頭痛、頭暈;便秘、惡心、腹痛、無力;瘙癢、皮疹和蕁麻疹等等。
瑞舒伐他汀作為他汀藥物的第三代藥物,相對副作用小,降脂效果強(qiáng),穩(wěn)定斑塊作用肯定,被越來越多朋友熟知,但服用他汀一定要了解他汀的副作用!
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瑞舒伐他汀作為降高膽固醇血癥的藥,主要通過抑制HMG-CoA還原酶而發(fā)揮作用,這是其降血脂主要機(jī)制。從上可見,瑞舒伐他汀顯著降低死亡、腦卒中以及心血管事件風(fēng)險,使得ACS、老年人、糖尿病、高血壓患者從中受益,最后以大劑量強(qiáng)化降脂甚至逆轉(zhuǎn)斑塊!我們再將瑞舒伐他汀與其他種類的他汀類藥
瑞舒伐他汀作為降高膽固醇血癥的藥,主要通過抑制HMG-CoA還原酶而發(fā)揮作用,這是其降血脂主要機(jī)制。
從上可見,瑞舒伐他汀顯著降低死亡、腦卒中以及心血管事件風(fēng)險,使得ACS、老年人、糖尿病、高血壓患者從中受益,最后以大劑量強(qiáng)化降脂甚至逆轉(zhuǎn)斑塊!
我們再將瑞舒伐他汀與其他種類的他汀類藥物比較。他汀類常用的三種藥:瑞舒伐他汀、阿托伐他汀、辛伐他汀。降低LDL-C水平30%~40%所需劑量,三者分別是5mg、10mg、20mg。可見,瑞舒伐他汀降血脂所需劑量最小;同樣,降低總膽固醇(TC)32%,三者分別是5mg、20mg、40mg。不得不說,各類他汀類藥物中,瑞舒伐他汀所需劑量最小,療效最佳,可以很好的克服患者的不依從性。
但是,即使是使如此多心腦血管病、糖尿病患者受益的藥,也有副作用。就簡要介紹下:1、肝臟毒性,因此服藥前應(yīng)該積極檢測肝酶,并且服藥期間定期復(fù)查,若服藥時出現(xiàn)乏力、納差、上腹部不適、黃疸等,應(yīng)積極治療;2、增加糖尿病風(fēng)險,服用他汀類可升高血糖和糖化血紅蛋白,但即使是糖尿病患者也需要規(guī)律服用,畢竟獲益巨大;3、肌肉毒性,若引起肌痛、肌炎等,需要迅速治療;4、罕見的對認(rèn)知的影響,畢竟甲羥戊酸維持大腦正常功能。但是現(xiàn)階段沒有很好的證據(jù)。
通過以上的介紹,相信大家對瑞舒伐他汀有了一定的了解。
本期答主:王逸程 醫(yī)學(xué)碩士
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他汀類藥物是用于心腦血管疾病防治的第二大基石藥物,它的存在和阿司匹林一起降低了心腦血管疾病的患病率、住院率和死亡率;作為他汀類藥物中的第三代產(chǎn)品,瑞舒伐他汀以其強(qiáng)效的降脂效果和較高的安全性被譽(yù)為“超級他汀”,其實,他汀藥物的療效并不止于降脂,它還有著穩(wěn)定斑塊、抗炎、抗氧化、免疫調(diào)
他汀類藥物是用于心腦血管疾病防治的第二大基石藥物,它的存在和阿司匹林一起降低了心腦血管疾病的患病率、住院率和死亡率;作為他汀類藥物中的第三代產(chǎn)品,瑞舒伐他汀以其強(qiáng)效的降脂效果和較高的安全性被譽(yù)為“超級他汀”,
其實,他汀藥物的療效并不止于降脂,它還有著穩(wěn)定斑塊、抗炎、抗氧化、免疫調(diào)節(jié)的功效,更重要的是,近些年來國內(nèi)外對瑞舒伐他汀的多次試驗研究證實,該藥有著逆轉(zhuǎn)動脈斑塊的特殊作用,雖然不能將斑塊徹底清除,但卻可以有效的延緩甚至阻止動脈粥樣斑塊的進(jìn)展程度,從而達(dá)到預(yù)防和治療疾病的目的;
還有一些情況需要特別注意,該藥與其它他汀有著近乎一樣的副作用,比如高血糖、肌損害等,所以,時常監(jiān)測自身血糖、血脂和肌酸激酶的水平是很重要的,至于肝臟損害性,因為瑞舒伐他汀屬于水溶性他汀,幾乎不經(jīng)過肝臟代謝,所以對肝臟的影響也就小了很多;希望上述內(nèi)容對您有所幫助!
以上內(nèi)容僅供參考!
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段醫(yī)生答疑在線?瑞舒伐他汀的功效?瑞舒伐他汀屬于調(diào)脂藥,它的功效主要體現(xiàn)在:血脂降低之后對身體帶來的益處。瑞舒伐他汀的作用機(jī)制:瑞舒伐他汀屬于HMG-CoA還原酶抑制劑,該酶是合成膽固醇的關(guān)鍵酶,瑞舒伐他汀通過抑制該酶,減少膽固醇合成,調(diào)節(jié)血脂。瑞舒伐他汀的功效:①調(diào)節(jié)血脂:總膽段醫(yī)生答疑在線?瑞舒伐他汀的功效?瑞舒伐他汀屬于調(diào)脂藥,它的功效主要體現(xiàn)在:血脂降低之后對身體帶來的益處。瑞舒伐他汀的作用機(jī)制:瑞舒伐他汀的功效:因此,瑞舒伐他汀可以治療的疾病:段醫(yī)生特別提醒:?關(guān)注段醫(yī)生,健康又養(yǎng)生!?
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首先瑞舒伐他丁是一種降膽固醇的藥物,也可用于預(yù)防心血管疾病,主要作用于肝臟,通過一些列轉(zhuǎn)運(yùn)及抑制還原酶,增加肝臟低密度脂蛋白細(xì)胞表面受體,促進(jìn)低密度脂蛋白的分解吸收,從而抑制低密度脂蛋白的合成,才起到降低膽固醇的作用。下邊僵小醫(yī)為大家一一解析瑞舒伐他丁有那些功效!1、降血脂的作用
首先瑞舒伐他丁是一種降膽固醇的藥物,也可用于預(yù)防心血管疾病,主要作用于肝臟,通過一些列轉(zhuǎn)運(yùn)及抑制還原酶,增加肝臟低密度脂蛋白細(xì)胞表面受體,促進(jìn)低密度脂蛋白的分解吸收,從而抑制低密度脂蛋白的合成,才起到降低膽固醇的作用。
下邊僵小醫(yī)為大家一一解析瑞舒伐他丁有那些功效!
1、降血脂的作用,是目前臨床應(yīng)用比較廣的一種藥物,主要是通過各種途徑分解低密度脂蛋白,并且促進(jìn)吸收,降低血液中的低密度脂蛋白的數(shù)量,起到降血脂的作用。
2、抗動脈粥樣硬化的作用,瑞舒伐他丁也是預(yù)防心腦血管疾病的一種藥物,主要是降低血脂,減少脂肪在血管內(nèi)的推積,而且還能抑制血管平滑肌細(xì)胞的增生,促進(jìn)泡沫細(xì)胞凋亡,從而延遲動脈硬化速度及穩(wěn)定動脈斑塊的作用。
3、降低膽固醇的作用,而肝膽固醇卻是血膽固醇的主要成分,而本藥物主要是作用于肝臟部位,抑制肝細(xì)胞膽固醇的合成,從而起到較低膽固醇的作用。
因此瑞舒伐他丁主要用于高膽固醇血癥及心腦血管疾病的預(yù)防。
關(guān)注僵小醫(yī)。為大家?guī)砀嘟】抵R,謝謝!
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瑞舒伐他汀屬于他汀類降脂藥,臨床上主要用于混合型血脂異常癥,原發(fā)性高膽固醇血癥,純合子家族性高膽固醇血癥。瑞舒伐他汀除了能夠防治血脂異常及其相關(guān)的疾病以外,還具有以下與非降脂作用有關(guān)的臨床功效。1.保護(hù)和改善血管內(nèi)皮功能通過增加NO生物活性、降低內(nèi)皮素-1合成、抗氧化作用等發(fā)揮保
瑞舒伐他汀屬于他汀類降脂藥,臨床上主要用于混合型血脂異常癥,原發(fā)性高膽固醇血癥,純合子家族性高膽固醇血癥。
瑞舒伐他汀除了能夠防治血脂異常及其相關(guān)的疾病以外,還具有以下與非降脂作用有關(guān)的臨床功效。
1.保護(hù)和改善血管內(nèi)皮功能
通過增加NO生物活性、降低內(nèi)皮素-1合成、抗氧化作用等發(fā)揮保護(hù)和改善血管內(nèi)皮功能的作用,從而有利于防止動脈粥樣硬化的發(fā)生發(fā)展。
2.對心肌結(jié)構(gòu)及心室重構(gòu)影響
長期服用瑞舒伐他汀可明顯減輕心肌肥厚,減少心肌纖維化,顯著改善心功能。
3.對腎臟的保護(hù)作用
瑞舒伐他汀通過抗細(xì)胞增值、免疫調(diào)節(jié)作用等發(fā)揮對腎臟的保護(hù)作用。可提高血液透析和腹膜透析等腎病患者的生存率。
4.神經(jīng)保護(hù)作用
瑞舒伐他汀具有神經(jīng)保護(hù)作用,可用于治療多發(fā)性硬化、缺血性腦卒中及癡呆等神經(jīng)系統(tǒng)疾病的治療。
5.對呼吸器官的保護(hù)作用
可通過對肺血管內(nèi)皮功能的調(diào)節(jié)、免疫調(diào)節(jié)和直接的抗炎作用、對肺血管平滑肌細(xì)胞周期及細(xì)胞凋亡的調(diào)控等多種作用機(jī)制而保護(hù)呼吸器官。
6.抗炎作用
他汀類藥物能夠抑制許多炎癥因子的表達(dá)和降低許多血清炎癥標(biāo)志物,對炎癥的過程存在多種抑制作用。
