日前，Bicycle Therapeutics公司宣布，治療糖尿病黃斑水腫（Diabetic Macular Edema，DME）的在研療法THR-149在合作伙伴Oxurion開展的1期臨床試驗中獲得積極結果。THR-149是一款基于雙環多肽的創新血漿激肽釋放酶（plasma kallikrein，PKal）抑制劑。這款創新抑制劑不但表現出良好的安全性和耐受性，而且顯著提高患者的視力。
黃斑水腫是在視網膜中心的黃斑部位出現液體潴留。黃斑是視網膜中負責銳利，直視視覺的部分。在黃斑處的液體潴留會導致黃斑組織出現腫脹和增厚，扭曲視覺。糖尿病導致的糖尿病視網膜病變是黃斑水腫的常見原因。
Bicycle公司致力于開發基于雙環多肽的創新療法。該公司的技術平臺能夠篩選不同類型的雙環多肽，這些多肽完全由人工合成，通過與化學骨架的結合讓它們能夠保持雙環結構，從而提高了它們的穩定性。雙環多肽由9-15個氨基酸組成，不具有免疫原性，而且可以靶向小分子藥物無法靶向的靶點。
THR-149是一款“first-in-class” 血漿激肽釋放酶抑制劑。已有研究表明，血漿激肽釋放酶的激活會在糖尿病黃斑水腫患者中提高視網膜血管滲透性，以及微血管瘤和炎癥的發生。
在一項開放標簽，非隨機1期臨床試驗中，12名中央視覺受損的DME患者通過玻璃體內注射接受了一次THR-149的治療。對患者最佳矯正視力（BCVA）的檢測表明，在接受治療第一天后，患者的視力就得到了迅速改善，在接受治療后第14天，患者的BCVA平均提高7.5個字母。在接受注射90天后，BCVA平均提高6.5個字母，表明THR-149在一次注射之后，能夠維持對視力的長期改善。
“這些試驗結果，為雙環多肽這種創新治療模式積累了更多的臨床數據。我們很高興看到在一次注射之后，THR-149的活性能夠維持90天。這進一步支持雙環多肽在眼科領域的應用，”Bicycle公司首席執行官Kevin Lee博士說：“我們對THR-149治療糖尿病黃斑水腫患者的潛力感到非常興奮。我們期待與Oxurion公司繼續合作，推動這一研究項目進入臨床后期開發。”
參考資料：
[1] Bicycle Therapeutics Announces Positive Topline Results from Oxurion’s Phase I Trial Using a Novel Bicycle-based Plasma Kallikrein Inhibitor for the Treatment of Diabetic Macular Edema. Retrieved July 1, 2019, from https://www.businesswire.com/news/home/20190701005229/en/
[2] Bicycle Therapeutics. Retrieved July 1, 2019, from https://www.bicycletherapeutics.com/
[3] Macular Edema. Retrieved July 1, 2019, from https://nei.nih.gov/health/macular-edema/fact_sheet
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